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Nuevos analgésicos sin efectos secundarios peligrosos.
En la Charité - Universitätsmedizin Berlin, los médicos han desarrollado un nuevo medicamento para el dolor, que tiene un efecto similar al de los analgésicos basados en opioides, pero sin los efectos secundarios correspondientes. El descubrimiento del nuevo mecanismo de acción llamó a los investigadores como un avance en la medicación para el dolor..
Los científicos de la Charité han encontrado una nueva forma de desarrollar medicamentos para el dolor. Los investigadores utilizaron simulaciones por computadora para analizar las interacciones de diferentes moléculas con receptores opioides. Estos son los puntos de acoplamiento para la mayoría de los analgésicos. Los resultados de su investigación publicados en la revista "Ciencia"..
Los científicos han descubierto un nuevo mecanismo de acción para los analgésicos que minimiza el riesgo de efectos secundarios no deseados. (Imagen: ra2 studio / fotolia.com) Analgésicos convencionales con efectos secundarios graves.
Los opioides se utilizan en muchos analgésicos comunes. Tienen un fuerte efecto analgésico y se usan "especialmente para el dolor causado por una lesión tisular e inflamación, por ejemplo, después de una cirugía, lesiones nerviosas, artritis o enfermedades tumorales", informan los científicos. Sin embargo, los medicamentos a menudo muestran efectos secundarios graves. Estos incluyen, según los investigadores, por ejemplo, "somnolencia, náuseas, estreñimiento y adicción, en algunos casos incluso paros respiratorios". Por lo tanto, los investigadores de Berlín buscaron alternativas para el medicamento para el dolor. Para ello utilizaron el método de simulación por ordenador..
Simulación por ordenador para el análisis de posibles fármacos.
"Tenemos la hipótesis de que el análisis de las interacciones entre los medicamentos y los receptores de opioides en el tejido lesionado, a diferencia del tejido sano, podría utilizarse para diseñar nuevos analgésicos sin efectos secundarios dañinos", explica el Dr. Dr. Christoph Stein, director de la Clínica de Anestesiología Charité. A través de una innovadora simulación por ordenador en colaboración con Privatdozent Dr. med. Marcus Weber del Instituto Zuse de Berlín, los investigadores pudieron analizar las moléculas de tipo morfina y su interacción con los receptores opioides..
Nuevo mecanismo de acción identificado.
Con la ayuda de los modelos informáticos, los científicos pudieron identificar un "nuevo mecanismo de acción que logra aliviar el dolor exclusivamente en tejidos inflamados, es decir, el sitio objetivo deseado", informa la Charité de Berlín. El dolor postoperatorio y el dolor inflamatorio crónico se pueden tratar de esta manera sin efectos secundarios y la calidad de vida de los pacientes se puede mejorar significativamente. "En contraste con los opioides convencionales, nuestro prototipo NFEPP muestra la unión y activación de los receptores opioides solo en un ambiente ácido y, por lo tanto, inhibe el dolor solo en el tejido lesionado, sin causar depresión respiratoria, somnolencia, adicción o estreñimiento", enfatizan los primeros autores del estudio. Viola spahn y el dr. Giovanna Del Vecchio.
Ingrediente activo extremadamente exitoso en la prueba.
Los científicos diseñaron, sintetizaron y posteriormente probaron el prototipo de principio activo NFEPP. En los modelos informáticos, entre otras cosas, se simuló un aumento de la concentración de protones, es decir, una acidificación, como en el caso de una inflamación. "Se ha demostrado que la protonación de los medicamentos es un requisito previo crucial para la activación de los receptores de opioides", informan los científicos. En el modelo animal, el prototipo de una molécula similar a la morfina en realidad logró una analgesia severa en el tejido inflamado, mientras que el tejido sano no respondió al fármaco. Los efectos secundarios graves, como los que se producen con los opioides, se pueden prevenir. (Fp)