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Analgésico detectado sin efectos secundarios como reemplazo de morfina.
La morfina es un analgésico que solo está aprobado para el dolor más intenso. La sobredosis de la droga puede tener efectos potencialmente mortales en nosotros y la morfina también puede hacer que los pacientes se vuelvan adictos rápidamente. Los investigadores ahora han descubierto que una droga sintética es igualmente efectiva contra el dolor, pero sin los efectos secundarios típicos y la adicción de rápido crecimiento a los opioides..
Un equipo internacional de científicos de la Universidad de California en San Francisco, la Universidad de Stanford y la Universidad Friedrich Alexander de Erlangen-Nuremberg descubrió en un estudio que una nueva droga sintética puede combatir el dolor tan eficazmente como la morfina. Sin embargo, no hay peligro de volverse adicto a la nueva droga llamada PZM21. Los médicos publicaron los resultados de su estudio en la revista "Nature"..
Algunos analgésicos pueden causar efectos secundarios graves, adicciones e incluso la muerte. Los científicos encontraron un nuevo analgésico poderoso que no tiene efectos secundarios ni adicción. (Imagen: lovegtr35 / fotolia.com) PZM21 no frena ni bloquea la respiración
Un estudio en ratones reveló que la nueva sustancia activa una vía molecular conocida en nuestro cerebro que desencadena la supresión del dolor. Pero a diferencia de los analgésicos como la morfina y los medicamentos recetados como la oxicodona, Oxycontin no retarda ni bloquea nuestra respiración normal, explican los investigadores.
El consumo y abuso de opioides ha alcanzado proporciones epidémicas.
El uso de opioides produce aproximadamente 30,000 muertes cada año solo en los Estados Unidos, debido a la atenuación del centro respiratorio, dicen los autores. La sobredosis cada vez mayor de analgésicos opioides también está causando la muerte de más y más personas. El consumo y el abuso han alcanzado proporciones epidémicas en los Estados Unidos, advierten a la profesión médica.
PZM21 no es adictivo
Según los investigadores, el nuevo fármaco, PZM21, no hizo que los ratones de laboratorio fueran adictos, aunque los ratones son adictos a la morfina y otros analgésicos farmacéuticos con la misma rapidez que nosotros los humanos. En los experimentos, los roedores no mostraron preferencia entre PZM21 o una solución salina neutra administrada..
El nuevo medicamento no ralentiza la respiración y no causa estreñimiento
PZM21 proporciona analgesia de larga duración (terapia del dolor) y no retarda nuestra respiración. Además, la droga no causa bloqueos, explican los científicos. En los Estados Unidos, ahora hay medicamentos adicionales para aliviar los obioides obstruidos obstruidos..
El opio y sus derivados siguen siendo el principal analgésico en el dolor severo
Durante los últimos 4,000 años, las personas han usado el opio y sus derivados para combatir el dolor y crear sentimientos de euforia. Incluso en nuestra era de la medicina moderna, la morfina seguía siendo el principal analgésico para el dolor severo, dicen los expertos. La sustancia derivada de la adormidera, por ejemplo, se usa para la recuperación después de la cirugía o para el tratamiento inmediato de heridas graves y dolor..
La búsqueda de un reemplazo seguro para Opioide ha estado en marcha durante décadas
Los peligros del opio son obvios, dice el profesor Brian Shoichet, de la Escuela de Farmacia de la Universidad de California. Las personas necesitan un reemplazo seguro para los opioides. La búsqueda ha estado ocurriendo durante décadas, agrega el experto. La mayoría de los esfuerzos estaban dirigidos a optimizar la estructura química de la droga. Esto debería eliminar los efectos secundarios..
Los investigadores se están centrando en los receptores opioides en el cerebro
Sin embargo, los investigadores de la Universidad de Stanford, la Universidad de Carolina del Norte y la Universidad Friedrich Alexander en Alemania utilizaron un enfoque radical diferente para resolver problemas. Se centraron en los llamados receptores opioides en el cerebro, que activan una respuesta química para suprimir el dolor cuando se activan..
Los médicos están adoptando un nuevo enfoque para resolver problemas.
Los médicos estaban buscando una molécula que pudiera acoplarse con éxito a un receptor sin acoplarse a un segundo receptor. Según explicaron los investigadores, el acoplamiento al segundo receptor provocaría la respuesta no deseada de la adicción a la droga. Las formas tradicionales de investigación de drogas realmente no ayudan aquí. Sin embargo, cuando los médicos comenzaron a trabajar en la estructura del receptor que se iba a abordar, casi no hubo limitaciones en las investigaciones..
Las simulaciones por computadora están investigando tres millones de compuestos disponibles comercialmente.
Usando simulaciones por computadora, los investigadores examinaron tres millones de compuestos disponibles comercialmente y además consideraron un millón de configuraciones posibles para cada compuesto. Así que querían determinar qué configuración funciona mejor con el receptor. En un ensayo de laboratorio, el costo de examinar billones de configuraciones habría sido prohibitivamente costoso y costoso, según los investigadores.
Las investigaciones son el primer paso en el desarrollo del analgésico perfecto.
Finalmente, los científicos encontraron un ingrediente activo que mostró en un análisis más detallado que, aunque desencadenó las buenas vías de señalización molecular, no activó ninguna vía de señalización negativa. La nueva investigación fue un primer paso para desarrollar una medicación perfecta para el dolor, dicen los expertos. Sin embargo, PZM21 aún tiene muchos obstáculos que superar antes de que esté disponible como un medicamento en nuestras farmacias..
Se necesita investigación adicional antes de que el medicamento ingrese al mercado.
Los estudios clínicos adicionales deben probar primero que PZM21 es seguro para los seres humanos. Este proceso puede tardar hasta una década en completarse, explican los científicos. Las investigaciones futuras también deben mostrar si el fármaco en humanos o ratones conduce a una tolerancia o resistencia. Según un experto, los expertos podrían perder su eficacia analgésica con el tiempo. (As)