La revolución de las drogas Los opioides locales están casi listos para la acción

Opioides dirigidos con menos efectos secundarios

Una nueva generación de analgésicos está a punto de completarse. Estos son opioides, que ya no tienen un efecto de superficie amplia, sino específicamente en los sitios de lesión o inflamación. Por lo tanto, según los investigadores, los efectos secundarios típicos de los opioides convencionales en el cerebro o el intestino se pueden evitar.

Los científicos de la Charité - Universitätsmedizin Berlin han usado simulaciones por computadora para desarrollar una nueva generación de analgésicos opioides que causan menos efectos secundarios y son más específicos. Los ingredientes activos han completado con éxito las pruebas preclínicas. El equipo de investigación publicó recientemente los resultados del estudio en la prestigiosa revista "Nature Scientific Reports".

Un nuevo opioide desarrollado solo funciona en el área dañada y no desencadena los efectos secundarios típicos, como adicción, somnolencia, náuseas, estreñimiento o paro respiratorio. (Imagen: Rido / fotolia.com)

Opioides - eficaces pero peligrosos

Los opioides son conocidos por su fuerte efecto analgésico. Debido a su fuerza ya veces a los efectos secundarios graves, se usan especialmente para el cáncer, la inflamación, las lesiones tisulares y después de la cirugía. Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, náuseas y vómitos, estreñimiento y, en algunos casos, incluso paros respiratorios. También hay un alto riesgo de adicción..

Nuevos opioides sin los efectos secundarios típicos.

El equipo de investigación dirigido por el profesor. Christoph Stein, del Departamento de Anestesiología con un enfoque en el cuidado intensivo quirúrgico de la Charité, está desarrollando actualmente una nueva forma de analgésicos opioides para eliminar los peligrosos efectos secundarios. "Nuestro innovador método de desarrollo proporciona una base sólida para una nueva generación de medicamentos para el dolor", dice Stein en un comunicado de prensa de la Charité sobre los hallazgos del estudio..

Sobre la investigación

Como sabía el equipo de investigación, existe una mayor interacción entre los agentes activadores y los puntos de acoplamiento de los analgésicos en el tejido lesionado o inflamado del cuerpo. En análisis computarizados, los científicos llegaron a la conclusión de que la causa de esto es el aumento de la concentración de protones en el tejido inflamado. Como resultado, el pH en el tejido dañado es más bajo que en el sano..

Los analgésicos solo funcionan en la zona dañada.

El equipo de investigación logró diseñar dos sustancias de tal manera que reducen (protonan) el aumento de la concentración de protones solo en un entorno inflamado. Por lo tanto, los receptores opioides se activan únicamente en el sitio de la lesión o inflamación del tejido y no en el cerebro o el intestino. Las dos nuevas sustancias opioides se basan en el llamado fentanilo, un opioide sintético.

Opioides sin riesgos y efectos secundarios.

"Tales medicamentos podrían prevenir los efectos secundarios de riesgo de los opioides anteriores y reducir así las complicaciones", resume el profesor Stein. En una investigación adicional, el equipo de Stein desea obtener más información sobre la optimización de los opioides para poder utilizarlos en otros medicamentos, por ejemplo, para el tratamiento de la hipertensión..

Nuevos analgésicos contribuyen a la crisis de los opioides.

"Además, los nuevos opioides contribuyen a hacer frente a la crisis de los opioides, que es particularmente notable en los Estados Unidos", dice Stein, explicando las ventajas adicionales de los nuevos analgésicos. Pero en Alemania, también, el número de adictos a los opioides está aumentando. Aquí, los opioides que actúan localmente podrían ayudar. (Vb)